0

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

İBASTEN dərman forması

IBASTEN

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: İbandron turşusu

Tərkibi

Təsiredici maddə: bir tabletin tərkibində 150 mq ibandron turşusu vardır (ibandronat natrium hidrat şəklində).

Köməkçi maddələr: tablet nüvəsi: laktoza monohidrat, mikrokristal sellüloza, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat, kolloid susuz silisium dioksid.

Tablet örtüyü: hidroksipropilsellüloza, titan dioksid (E171), makroqol 6000.

Təsviri

İbasten 150 mq örtüklü tabletlər, ağ rəngli örtüklü, uzunsov forma şəklindədir və bir tərəfə “LC” vurulmuşdur.

Farmakoterapevtik qrupu

Sümük rezorbsiyasının inhibitoru – bisfosfonat.

ATC kodu: М05ВА06

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Təsir mexanizmi – ibandron turşusu azot tərkibli bisfosfonatlar qrupuna aid yüksək effektivli bisfosfonatdır, sümük toxumasına selektiv təsir göstərir və sümüyün formalaşmasına birbaşa təsir etmədən osteoklastların aktivliyini spesifik inhibə edir. Osteoklastların toplanmasına mane olmur. İbandron turşusu təmiz sümük kütləsinin proqressiv artmasına və postmenopauza dövründə olan qadınlarda premenopauzadakı səviyyəsinə yüksəlmiş sümük dövriyyəsinin zəifləməsi ilə sınıq hallarının azalmasına səbəb olur.

İbandron turşusunun farmakodinamik təsiri – sümük rezorbsiyasının inhibə olunmasıdır. İn vivo, ibandron turşusu, cinsiyyət vəzilərinin, retinoidlərin funksiyasının pozulması nəticəsində, ödem və ya ödeməbənzər ekstraktların təsiri ilə yaranan eksperimental sümük dağılmasının qarşısını alır. Gənc (sürətli böyüyən) siçovullarda endogen sümük rezorbsiyası da inhibə olunur, bu da müalicə olunmamış heyvanlarla müqayisədə normal sümük kütləsinin artmasına səbəb olur.

Heyvan modelləri, ibandron turşusunun osteoklast aktivliyinin yüksək dərəcədə güclü inhibitoru olduğunu təsdiqləyir. Böyüyən siçovullarda osteoporoz müalicəsi üçün tələb olunan dozadan 5000 qat daha çox dozada qəbulu zamanı minerallaşmanın pozulması aşkar edilməmişdir.

Həm gündəlik, həm də fasilələrlə siçovullara, itlərə və meymunlara uzun müddətli istifadə, hətta toksiklik dərəcəsində olan dozalarda da mexaniki gücünü qorumaq və ya artırmaqla normal keyfiyyətdə yeni sümük toxumasının meydana gətirməsi ilə əlaqələndirilmişdir. İnsanlarda ibandron turşusunun həm 9-10 həftəlik doza verilmədən fasilələrlə, həm də gündəlik qəbulunun effektivliyi ibandron turşusunun sınıqlara qarşı effektivliyi göstərilən bir klinik araşdırmada (MF 4411) təsdiq edilmişdir.

Farmakokinetikası

Heyvanlarda və insanlarda aparılan müxtəlif tədqiqatlar göstərdiyi kimi, ibandron turşusunun sümüyə ilkin farmakoloji təsiri birbaşa faktiki plazma konsentrasiyası ilə əlaqəli deyil.

Absorbsiyası

Peroral qəbuldan sonra ibandron turşusunun absorbsiyası mədə-bağırsaq traktının yuxarı şöbələrində sürətlə baş verir. Plazmada maksimal konsentrasiyası acqarnına vəziyyətdə 0,5-2 saat müddətində (ortalama 1 saat) çatır və mütləq biomənimsənilmə təxminən 0,6% təşkil edir. Yemək və ya içkilər (sudan başqa) ilə birlikdə qəbul edildikdə sorulma dərəcəsi pisləşir. Biomənimsənilmə təxminən 90% azalır. Əgər ibandron turşusunu günün ilk qida qəbulundan 60 dəqiqə əvvəl qəbul olunduğu təqdirdə biomənimsənilməsində əhəmiyyətli dərəcədə azalma müşahidə edilməmişdir. İbandron turşusu qəbul edildikdən 60 dəqiqə sonra qida və ya içki qəbul edildikdə həm biomənimsənilmə, həm də MİK dərəcəsi azalır.

Paylanması

İlkin sistemli təsirdən sonra ibandron turşusu sürətlə sümüklə birləşir və ya sidiklə xaric olunur. İnsanlarda görünən son paylanma həcmi ən azı 90 l təşkil edir və sümüyə çatan doza miqdarı dövr edən dozanın 40-50%-i olduğu təxmin edilir. İnsan plazmasında zülallarla birləşməsi təxminən 85-87%-dir (terapevtik konsentrasiyalarda in vitro ilə təyin olunur) və buna görə yerdəyişmə səbəbi ilə digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsir imkanları azdır.

Metabolizm

Heyvanlarda və ya insanlarda ibandron turşusunun metabolizminə dair heç bir sübutlar yoxdur.

Xaric edilməsi

İbandron turşusunun sorulmuş hissəsinin qan dövranından xaric edilməsi sümüyün absorbsiyası yolu ilə (postmenopauza dövründə olan qadınlarda 40-50% təşkil edir), qalan hissəsi isə böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə xaric edilir. İbandron turşusunun sorulmamış hissəsi nəcislə dəyişilmədən xaric edilir.

Yarımparçalanma diapazonu 10-72 saat arasındadır. Erkən plazma səviyyəsi, venadaxili və ya peroral qəbul edildikdən sonra müvafiq olaraq 3 və 8 saat ərzində pik dəyərlərinin 10%-ə çatır.

İbandron turşusunun ümumi klirensi 84-160 ml/dəq arasında orta dəyərlərlə müqayisədə aşağıdır. Böyrək klirensi (sağlam postmenopauzada olan qadınlarda təxminən 60 ml/dəq) ümumi klirensin 50-60%-ni təşkil edir və kreatinin klirensi ilə əlaqəlidir. Hesab edilir ki, ümumi və böyrək boşluqları arasındakı fərq sümüklər tərəfindən udulmasını əks etdirir.

Sekretor yol, digər aktiv maddələrin ekskresiyasında iştirak edən məlum turşu və ya əsas nəqliyyat sistemlərini əhatə etmədiyi görünür. Bundan əlavə, ibandron turşusu əsas insan qaraciyər P450 izoenzimlərini inhibə etmir və siçovullarda qaraciyər sitoxromu P450 sistemini induksiya etmir.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası

Cins

İbandron turşusunun biomənimsənilməsi və farmakokinetikası kişi və qadınlarda eynidır.

İrq

İbandron turşusuna dair asiyalılar və qafqazlılar arasında hər hansı bir klinik cəhətdən əhəmiyyətli millətlərarası fərqlər barədə heç bir dəlil yoxdur. Afrika mənşəli xəstələr haqqında məlumat çox azdır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr

Müxtəlif dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ibandron turşusunun böyrək klirensi kreatinin klirensi ilə xətti bağlıdır.

BM 16549 tədqiqatında göstərildiyi kimi, yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün (CLcr 30 ml/dəq bərabər və ya artıq) doza tənzimlənməsi tələb olunmur.

21 gün ərzində gündəlik 10 mq ibandron turşusu qəbul edən ağır böyrək çatışmazlığı olan (CLcr 30 ml / dəqdən az) xəstələr normal böyrək funksiyası olan şəxslərə nisbətən 2-3 qat daha yüksək plazma konsentrasiyasına malikdirlər və ibandron turşusunun ümumi klirensi 44 ml/dəq təşkil etmişdir. 0,5 mq venadaxili yeridilmədən sonra ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ümumi, böyrək və böyrəkdən kənar klirens müvafiq olaraq 67%, 77% və 50% azalmışdır.

Məhdud klinik təcrübəyə görə, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə İbasten tövsiyə edilmir. Hemodializlə idarə olunmayan son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ibandron turşusunun farmakokinetikası qiymətləndirilməmişdir. Bu xəstələrdə ibandron turşusunun farmakokinetikası məlum deyil və bu şərtlərdə ibandron turşusu istifadə edilməməlidir.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ibandron turşusu üçün farmakokinetik məlumat yoxdur. Metabolizə olunmayan, orqanizmdən böyrək ekskresiyası ilə və sümüklər tərəfindən udulması ilə xaric edilən ibandron turşusunun klirensində qaraciyər heç bir əhəmiyyətli rol oynamır. Buna görə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Yaşlı əhali

Çoxtərəfli bir analizdə, yaşın öyrənilən hər hansı bir farmakokinetik parametrinin müstəqil bir amil olduğu aşkar edilməmişdir. Böyrək funksiyası yaşla əlaqədar azaldıqca, bu faktor, nəzərə alınan yeganə amildir (böyrək çatışmazlığı bölməsinə baxın).

Uşaq əhalisi

Bu yaş qruplarında İbastenin istifadəsi barədə məlumat yoxdur.

İstifadəsinə göstərişlər

İbasten, postmenopauzal osteoporozu müalicə etmək üçün tövsiyə olunur, çünki bu zaman sınıq riski yüksək olur. Osteoporoz – menopauzadan sonra qadınlarda tez-tez rast gəlinən sümüklərin incəlməsi və zəifləməsidir. Menopauza dövründə qadının yumurtalıqları, onun skeletinin sağlam qalmasına kömək edən qadın hormonu – estrogen sintezini dayandırır.

 

Qadının menopauzaya çatması nə qədər erkəndirsə, osteoporoz zamanı sümüklərin qırılması riski daha yüksəkdir. Sınıq riskini artıra biləcək digər faktorlara aşağıdakılar daxildir:

– rasionda kifayət qədər kalsium və D vitamini yoxdur

– siqaret çəkmək və ya çox spirt qəbul etmək

– kifayət qədər gəzinti olmur və ya digər fiziki idman

– osteoporozun ailə anamnezi

Əks göstərişləri

  • İbandron turşusu və ya tərkibindəki hər hansı bir komponentə qarşı yüksək həssaslıq,
  • Hipokalsiemiya
  • Qida borusunda pozğunluq (striktura və ya axalaziya)
  • 60 dəqiqə müddətində ayaqüstə durmaq və ya oturmaq mümkün olmadıqda

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Çənənin osteonekrozu (ONJ) (çənədəki sümüklərin zədələnməsi) adlanan əlavə təsir, osteoporoz zamanı İbasteni qəbul edən xəstələrdə postmarketinq şəraitində çox nadir hallarda bildirilmişdir. ONJ müalicəni dayandırdıqdan sonra da baş verə bilər.

Müalicəsi çətin ola bilən ağrılı bir vəziyyət olduğu üçün ONJ-nin inkişafına mane olmaq və qarşısını almaq vacibdir. Çənənin osteonekrozunun inkişaf riskini azaltmaq üçün bəzi tədbirləri görmək lazımdır.

Müalicədən əvvəl həkiminizə / tibb bacınıza (səhiyyə işçisi) məlumat verin, əgər:

  • ağzınızda və ya dişinizdə xəstəlik, diş əti xəstəliyi və ya planlaşdırılan diş çıxarılması kimi problemləriniz varsa
  • planlı stomatoloji yardım almırsınız və ya uzun müddət stomatoloji müayinədən keçməmisiniz
  • siqaret çəkirsiniz (bu diş problemləri riskini artıra bilər)
  • əvvəllər bisfosfonatlarla müalicə olunmusunuz (sümük xəstəliklərini müalicə etmək və ya profilaktikası üçün istifadə olunur)
  • kortikosteroid adlanan dərmanları qəbul edirsiniz (məsələn, prednizolon və ya deksametazon kimi)
  • xərçənginiz varsa

Həkiminiz İbastenlə müalicəyə başlamazdan əvvəl stomatoloji müayinədən keçməyinizi xahiş edə bilər.

Müalicə zamanı ağız boşluğunun gigiyenası qaydalarına (müntəzəm olaraq diş fırçalama da daxil olmaqla) riayət edilməli və mütəmadi olaraq stomatoloji müayinələrindən keçməlisiniz. Əgər siz diş protezləri taxırsınızsa, bunların düzgün uyğun olmasından əmin olun. Əgər siz diş müalicəsində olsanız və ya stomatoloji əməliyyata (məsələn, diş çıxarılması) məruz qalarsınızsa, dişlərinizin müalicəsi haqqında doktorunuza məlumat verin və stomatoloqa İbasten ilə müalicə olunduğunuzu söyləyin.

Ağız boşluğunda və ya dişlərinizdə ağrı və ya ödem, yaraların sağalmaması və ya ifrazat kimi problemləriniz varsa dərhal həkiminizlə və stomatoloq ilə əlaqə saxlayın, çünki bunlar çənənin osteonekroz əlamətləri ola bilər.

Bəzi insanlar İbasteni qəbul edərkən xüsusilə diqqətli olmalıdırlar. İbasten qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə danışın:

– Əgər mineral maddələr mübadiləsində hər hansı bir pozğunluq varsa (məsələn, D vitamini çatışmazlığı).

– Böyrəkləriniz normal funksiya yerinə yetirmirsə.

– Əgər udmada və ya həzm prosesində problemləriniz varsa.

– Əgər siz stomatoloji müalicədə olsanız və ya stomatoloji əməliyyata hazırlaşırsınızsa, stomatoloqa İbasten ilə müalicə olunduğunuzu söyləyin. Əgər sizdə xərçəng olarsa stomatoloqa məlumat verin.

Qida borusunun (ezofaqusun) qıcıqlanması, iltihabı və ya xora yaranması, tez-tez sinədə güclü ağrı, qida və / və ya içki qəbulundan sonra şiddətli ağrı, şiddətli ürəkbulanması və ya qusma baş verə bilər, xüsusilə əgər siz tam bir stəkan su içməsəniz və / və ya İbasteni qəbul etdikdən sonra bir saat müddətində uzanarsınızsa. Əgər sizdə bu simptomlar meydana çıxarsa, İbasten qəbul etməyi dayandırın və dərhal həkiminizə məlumat verin.

Uşaqlar və yeniyetmələr

İbasteni 18 yaşdan kiçik uşaqlara və ya yeniyetmələrə verməyin.

İbastenin tərkibində laktoza vardır.

Həkiminiz sizə bəzi şəkərlərə qarşı dözümsüzlük və ya onları həzm edə bilməyəcəyinizi söylədiyi təqdirdə (məsələn, Lapp laktaza defisiti nəticəsində qalaktozaya qarşı dözümsüzlük varsa və ya qlükoza-qalaktozanın sorulması ilə bağlı probleminiz varsa) İbasteni qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:

Yaxın zamanda digər dərman preparatları, xüsusən də aşağıda qeyd olunan dərman preparatlarını qəbul etmisinizsə və ya qəbul etməyi planlaşdırırsınızsa həkiminizi və ya əczaçınızı məlumatlandırın:

  • Tərkibində kalsium, maqnezium, dəmir və ya alüminium olan əlavələr İbastenin effektivliliyinə təsir göstərə bilər.
  • Asetilsalisil turşusu və digər qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar (QSİƏP) (ibuprofen, diklofenak natrium və naproksen daxil olmaqla) mədə və bağırsağı qıcıqlandıra bilər. İbasten də bu təsiri göstərə bilər. Buna görə İbasten qəbul edərkən ağrıkəsici və ya iltihab əleyhinə preparatların qəbulu zamanı xüsusilə diqqətli olun.

İbastenin aylıq dozasını qəbul etdikdən sonra 1 saat gözləyin, tərkibində kalsium əlavələri və ya vitaminlər daxil olan, eləcə də mədə pozulmalarını aradan qaldıran preparatları qəbul etmək olar.

Yemək və içki ilə İbasten qəbulu:

İbasteni yeməklə eyni vaxtda qəbul etməyin. İbasten, qida ilə birlikdə qəbul edilsə, daha az təsirli olur. Su içə bilərsiniz, ancaq başqa içki yox.

İbasteni qəbul etdikdən sonra yeməyinizi və digər içkilərinizi qəbul etməzdən əvvəl 1 saat gözləyin.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

İbasten yalnız postmenopauza dövründə olan qadınlar tərəfindən istifadə olunur. Gələcəkdə hamiləlik planlaşdıran qadınlar İbasten qəbul edə bilməz.

Hamiləlik və ya laktasiya zamanı İbasteni qəbul etməyin. Bu preparatı qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə və ya əczaçınızla məsləhətləşin.

Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

İbastenin qəbulu nəqliyyat vasitələrini idarəetmə qabiliyyətinə təsir etmir.

İstifadə qaydası və dozası

İbasteni həkiminizin dediyi təlimata uyğun qaydada qəbul edin.                                                       İbasten 1 tablet ayda 1 dəfə daxilə qəbul edilir.

Bu təlimatlara diqqətlə riayət etmək lazımdır. Təlimat sizə kömək etmək üçün hazırlanmışdır:

– İbasten 150 mq 1 tablet ayda 1 dəfə qəbul edilməlidir.

– İbasten ayın eyni tarixində (məs., hər ayın 1-i) və ya eyni günündə (məs., hər ayın ilk bazar günü) qəbul edilməlidir.

– İbasten yeməkdən ən azı 6 saat sonra qəbul edilməlidir (sudan başqa).

– İbasten səhər yeməkdən qabaq qəbul edilməlidir.

– Tableti tam bir stəkan su ilə (ən azı 180 ml) qəbul edin. Tərkibində yüksək miqdarda kalsium olan, meyvə suyu və ya digər içkilərlə qəbul etməyin. Suda yüksək miqdarda kalsium olması ilə əlaqədar bir narahatlıq varsa (sərt su), az miqdarda mineral maddə tərkibli sudan istifadə etmək tövsiyə olunur.

– Tableti bütöv udun – çeynəməyin, əzməyin və ağzınızda həll etməyin.

– Tableti qəbul etdikdən sonra bir saat ərzində:

– yatmaq, uzanmaq olmaz. Dik qalın (ayaq üstə və ya oturaq)

– heç bir şey içməyin (sudan başqa)

– başqa dərman qəbul etməyin

– bir saatdan sonra qida və ya içkilər qəbul edə bilərsiniz. Yemək yedikdən sonra əgər istəyirsinizsə uzana bilərsiniz, digər dərman preparatlarını qəbul edə bilərsiniz.

Əlavə təsirləri

Bütün dərman preparatları kimi İbastenin qəbulu müəyyən əlavə təsirlərə səbəb ola bilər, baxmayaraq ki, hamı bu preparatı qəbul etmir.                                                                  Aşağıdakı ciddi əlavə təsirlərdən birini görsəniz dərhal tibb bacısı və ya həkimi məlumatlandırın – təcili tibbi yardıma ehtiyacınız ola bilər:

Bəzən (100 nəfərdən 1-də müşahidə edilə bilər):

  • sinədə şiddətli ağrı, qida və ya maye udulduqdan sonra güclü ağrı, şiddətli ürəkbulanması və ya qusma, udmaqda çətinlik. Sizdə qida borusunun şiddətli bir iltihabı, xorası və ya daralması ola bilər.

Nadir hallarda (1000 nəfərdən 1-də müşahidə edilə bilər):

  • qaşınma, üzün, dodaqların, dilin və boğazın ödemi, nəfəsalmada çətinlik
  • gözlərdə daimi ağrı və iltihab
  • bud, çanaq və ya qasıq nahiyyəsində yeni ağrı, zəiflik və ya narahatlıq. Bu əlamət bud sümüyünün mümkün ola biləcək sınığının erkən əlamətləri ola bilər.

Çox nadir hallarda (10000 adamdan 1-də müşahidə edilə bilər):

  • ağızda və ya çənədə ağrı və ya yara. Çənə sümüyündə problemlərin erkən əlamətləri ola bilər (sümük toxumasının nekrozu)
  • əgər qulaq ağrısı, qulaqdan ifrazat və ya qulaqda infeksiya varsa, həkiminizi məlumatlandırın. Bunlar qulaq sümüyünün zədələnməsinin əlaməti ola bilər.
  • ciddi, potensial həyati təhlükəsi olan allergik reaksiya
  • ağır dəri reaksiyaları

Digər mümkün əlavə təsirləri

Ümumi (10 nəfərdən 1-də müşahidə edilə bilər):

  • baş ağrısı
  • qıcqırma, udmada narahatlıq, mədədə ağrı (mədənin selili qişasının iltihabına səbəb ola bilər), ürəkbulanması, ishal.
  • əzələ spazmı, oynaq və ətrafların buxovlanması
  • qripəbənzər simptomlar, o cümlədən qızdırma, titrəmə, narahatlıq hissi, sümüklərdə, əzələlərdə və oynaqlarda ağrı. Hər hansı bir əlamət ağırlaşdıqda və ya səpgi kimi əlamətlər bir neçə gün davam edirsə tibb bacısı və ya həkimi məlumatlandırın.
  • səpgi

Bəzən (100 nəfərdən 1-də müşahidə edilə bilər):

  • başgicəllənmə
  • meteorizm (köp)
  • bel ağrısı
  • yorğunluq
  • astma tutmaları

Nadir hallarda (1000 nəfərdən 1-də müşahidə edilə bilər):

  • 12-barmaq bağırsağın iltihabı, qarında ağrı
  • övrə

Doza həddinin aşılması 

Səhvən birdən çox tablet qəbul etmisinizsə, bir stəkan süd için və dərhal həkiminizi məlumatlandırın. Özünüzü qusdurmayın və uzanmayın – qida borusunu qıcıqlandıra bilər.

Buraxılış forması

İbasten 150 mq örtüklü tabletlər,  3 örtüklü tabletlərdə mövcuddur. Tabletlər  3 tablet olan blisterlərdə verilir.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorumaqla və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

Məhsulun və əmtəə nişanının sahibi: “ORNADO MEDICINE” Office 11, 43 Bedford Street, London,  WC2E 9HA, Böyük Britaniya.

İstehsalçı: “Laboratorios LICONSA”, S.A. Avda. Miralcampo, Nº 7, Polígono Industrial Miralcampo 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), SPAIN