Tərkibi

Təsiredici maddə:  1 tabletin tərkibində 10 mq montelukasta ekvivalent olan 10,4 mq montelukast

natrium vardır.

Köməkçi maddələr:laktoza monohidrat (inək südündən alınır), mikrokristal sellüloza PH 101,

mikrokristal sellüloza PH 102, kroskarmeloz natrium, hidroksipropilsellüloza,

maqnezium stearat.

Örtük:                     hidroksipropil sellüloza, hipromelloz, titan dioksid, D&C Sarı No.10.

Təsviri

Sarı, dairəvi formalı örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Leykotrien reseptorlarının antaqonisti.

ATC kodu: R03DC03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Leykotrien reseptorlarının antaqonistidir. Montelukast, CysLT1 reseptorlarına yüksək seçicilik və kimyəvi oxşarlığa malikdir (prostaqlandin, xolinergik və ya β-adrenergik reseptorlar kimi digər farmakoloji baxımından vacib olan tənəffüs yolu reseptorları əvəzinə).

Montelukast, CysLT1 reseptorlarını stimullaşdırmadan bu reseptorlara birləşərək LTC₄, LTD₄ və LTE₄ sisteinil-leykotrienlərin fizioloji təsirini inhibə edir. Montelukast, tənəffüs yolu epitelinin CysLT1 reseptorlarını blokada edir və bununla eyni zamanda bronxial astma xəstələrində LTD₄ inhalyasiyasından yaranan bronxospazmı inhibə etmə qabiliyyətinə malikdir.

5 mq doza LTD₄-ün yaratdığı bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün kifayətdir.

Montelukast, oral tətbiqdən 2 saat sonra bronxodilatasiyaya səbəb olur və β₂-adrenomimetiklərin yaratdığı bronxodilatasiyanı tamamlaya bilər.

Farmakokinetikası

Daxilə qəbul edildikdən sonra, montelukast sürətlə və demək olar ki, tamamilə mədə-bağırsaq traktından sorulur. Böyüklərdə 5-10 mq dozada qəbul edildikdə, qan plazmasında C_max 2-3 saatdan sonra əldə edilir. Biomənimsənilmə 64-73%-dir.

Montelukastın plazma zülalları ilə birləşməsi 99%-dən çoxdur. Sabit paylanma həcmi (V_d) ortalama 8-11 litrə bərabərdir.

Gündə 1 dəfə 10 mq dozada qəbul edildikdə aktiv maddənin plazmada (təxminən 14%) kumulyasiyası müşahidə olunur.

Montelukast qaraciyərdə aktiv metabolizə olunur. Terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, böyüklər və uşaqlarda plazmada montelukast metabolitlərinin bərabər səviyyədə konsentrasiyası təyin olunmur.

CYP3A4 və CYP2C9 izofermentlərinin montelukastın metabolizmində iştirak etdiyi, terapevtik konsentrasiyalarda montelukastın CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 və 2D6 izofermentlərini inhibə etmədiyi ehtimal olunur.

Gənc sağlam şəxslərdə montelukastın t_1/2 2,7 ilə 5,5 saat arasındadır. Sağlam böyük şəxslərdə montelukastın klirensi orta hesabla 45 ml/dəq. Montelukastın peroral qəbulundan sonra 86%-i 5 gün ərzində nəcislə, 0,2%-dən azı sidiklə xaric olunur ki, bu da montelukastın və onun metabolitlərinin demək olar ki, yalnız ödlə xaric olunmasını təsdiqləyir.

Daxilə 50 mq-dan çox dozada qəbul edildikdə montelukastın farmakokinetikası demək olar ki, xətti olaraq qalır.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə və 15 yaşlı və ya ondan  böyük yeniyetmələrdə inhalyasion kortikosteroidlərlə adekvat nəzarət edilə bilinməyən və qısamüddətli təsirə malik “zəruri-” beta-aqonistlərin adekvat nəzarəti təmin etmədiyi yüngül və orta dərəcəli davamlı astmanın müalicəsi zamanı əlavə müalicə kimi istifadə edilir.

Astmanın müalicəsində göstəriş olduğu 15 yaş və ondan böyük pasiyentlərdə montelukast 10 mq örtüklü tabletlərin  mövsümi allergik rinitin simptomatik müalicəsi üçün  istifadə oluna biləcəyi gözlənilir.

Blotren preparatı həmçinin əsas komponenti fiziki yüklənmə nəticəsində törənən bronxospazm olan astmanın profilaktikası üçün tövsiyə olunur.

Əks göstərişlər

Preparatın tərkibindəki hər hansı komponentə qarşı hiperhəssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Bronxial astmanın kəskin tutmalarının müalicəsində peroral montelukastın effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Buna görə, bronxial astmanın kəskin tutmalarının müalicəsi üçün peroral montelukast tövsiyə edilmir. Xəstələrə astma tutmalarını aradan qaldırmaq üçün hər zaman təcili yardım dərmanlarının yanında olması tapşırılmalıdır (inhalyasion qısa müddətli β₂-aqonistlər).

Astmanın kəskinləşməsi dövründə və tutmaları azaltmaq üçün təcili yardım dərmanlarından (inhalyasion qısa təsirli β₂-agonistlər) istifadə edilən zaman montelukast qəbulunu dayandırmamalısınız.

Asetilsalisil turşusuna və digər QSİƏP-an qarşı allergiyası olan xəstələr bu dərmanları montelukastla müalicə zamanı qəbul etməməlidirlər, çünki montelukast, allergik bronxial astma olan xəstələrdə tənəffüs funksiyasını yaxşılaşdırsa da, QSİƏP-in yaratdığı bronxokonstriksiyanı tamamilə aradan qaldıra bilməz.

Montelukastla eyni vaxtda istifadə edilən inhalyasion QKS-in dozası həkim nəzarəti altında tədricən azaldıla bilər, bununla birlikdə inhalyasion və ya peroral QKS-in montelukastla qəfil əvəzlənməsi həyata keçirilə bilməz.

Astma simptomları olmasa da, həkiminizin təyin etdiyi müddətdə hər gün Blotren qəbul etməyə davam edin.

Astma simptomları kəskinləşərsə və ya astma tutmaları zamanı təcili yardım üçün daha tez-tez inhalyasiya vasitələri istifadə etməlisinizsə dərhal həkiminizə müraciət edin.

Bu dərman preparatının tərkibində laktoza monohidrat var. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası ilə əlaqəli nadir irsi problemləri olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.

Montelukast tablet qəbul edən böyüklər, yeniyetmələr və uşaqlarda neyropsixiatrik hallar yarana bilər. Xəstələr və həkimlər bu hallara qarşı diqqətli olmalıdırlar. Bu kimi dəyişikliklər baş verərsə, həkim müalicənin davam etdirilməsinin risklərini və faydalarını diqqətlə qiymətləndirməlidir.

Astma tutması zamanı qısa müddətli müalicə üçün Blotren istifadə etməyin.

Astma tutması olarsa, astma tutmalarını aradan qaldırmaq üçün həkiminizin verdiyi təlimatları yerinə yetirməlisiniz.

Astma tutmalarını aradan qaldırmaq üçün daima inhalyasiya vasitələri yanınızda olsun.

Digər astma dərmanlarınızı istifadə etməyi dayandırmayın və ya həkiminiz sizə bildirməsə, dozasını endirməyin.

Yaşlılarda istifadəsi

Yaşlılar üçün doza tənzimləməsinə ehtiyac yoxdur.

Xüsusi şəraitdə istifadəsi

Böyrək/qaraciyər çatışmazlığı

Böyrək çatışmazlığı olan, yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün doza tənzimləməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr haqqında məlumat yoxdur.

Əgər siz təyin edilən dozadan çox Blotren qəbul etmisinizsə, həkiminizlə və ya əczaçınızla məsləhətləşin.

Əgər siz Blotren qəbul etməyi unutmusunuzsa

Dərmanlarınızı təyin olunduğu kimi qəbul etməyə çalışın. Bununla birlikdə, qəbulu qaçırsanız, adi qaydada 1 tablet gündə bir dəfə qəbulu davam etdirin. Unudulmuş dozanı əvəz etmək üçün ikiqat doza qəbul etməyin.

Blotren qəbul etməyi dayandırsanız

Blotren astmanı yalnız qəbul etməyə davam etsəniz müalicə edə bilər. Blotren qəbulunu həkiminizin təyin etdiyi müddətdə davam etmək vacibdir. Bu, astmanı idarə etməyə kömək edəcəkdir.

Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri

Fenobarbital ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, montelukastın plazma konsentrasiyası AUC-i təxminən 40% azaldı (montelukast rejiminin korreksiyası tələb olunmur).

Montelukast CYP3A4, 2C8 və 2C9 ilə metabolizmaya uğradığından, montelukastın fenitoin, fenobarbital və rifampisin kimi CYP 3A4, 2C8 və 2C9 induktorları ilə birlikdə tətbiqi zamanı, xüsusilə uşaqlarda ehtiyatlı olmaq lazımdır.

In vitro tədqiqatlar nəticəsində montelukastın CYP2C8 izofermentinin güclü inhibitoru olduğu təsdiqlənmişdir. Bununla birlikdə montelukast və rosiqlitazon (CYP2C8 izofermentinin iştirakı ilə metabolizə edilmiş) arasındakı in vivo dərman qarşılıqlı təsir tədqiqatları , montelukastın in vivo şəkildə CYP 2C8’yi inhibə etmədiyini göstərdi. Buna görə də klinik praktikada montelukastın bir sıra dərmanların (paklitaksel, rosiqlitazon, repaqlinid) CYP2C8 vasitəçiliyi ilə metabolizminə təsiri gözlənilmir.

İn vitro tədqiqatlar montelukastın CYP2C8, 2C9 və 3A4 izofermentlərinin substratı olduğunu göstərdi. Montelukast və gemfibrozil (həm CYP2C8 izofermentinin, həm də 2C9 izofermentinin inhibitoru) ilə əlaqəli dərman qarşılıqlı təsirlərinin klinik tədqiqatından alınan məlumatlar gemfibrozilin montelukastın sistem təsirini 4,4 dəfə artırdığını göstərir.

CYP3A4 izofermentinin güclü bir inhibitoru olan itrakonazolun gemfibrozil və montelukast ilə birlikdə tətbiqi montelukastın sistem təsirində əlavə bir artıma səbəb olmamışdır.

Bronxodilatatorlar bronxial astmaya kifayət qədər nəzarət etmirsə, montelukast bronxodilatatorla monoterapiyada əsaslı bir köməkçi maddədir. Montelukastla müalicədən terapevtik effekt əldə olunduqda bronxodilatatorların dozasını tədricən azaltmağa başlamaq olar.

Montelukastın istifadəsi inhalyasion QKS alan xəstələrdə əlavə bir terapevtik effekt göstərir. Vəziyyətin sabitləşməsinə çatdıqda, həkim nəzarəti altında QKS-in dozasını tədricən azaltmağa başlamaq olar. Bəzi hallarda, inhalyasion QKS-in tamamilə ləğvinə icazə verilir, bununla birlikdə inhalyasion QKS-in montelukastla qəfil əvəz edilməsi tövsiyə edilmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik

Bu dərmanı qəbul etməzdən əvvəl həkiminizə və ya əczaçınıza müraciət edin.

Hamiləsinizsə və ya hamilə olmağı planlaşdırırsınızsa, Blotren qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. Bu müddət ərzində Blotren qəbul edə biləcəyinizi həkiminiz təyin edəcəkdir.

Müalicə zamanı hamilə olduğunuzu bilsəniz dərhal həkiminizə müraciət edin.

Laktasiya dövrü

Bu dərmanı qəbul etməzdən əvvəl həkiminizə və ya əczaçınıza müraciət edin.

Blotrenin ana südü ilə xaric olub olmadığı bilinmir. Blotren qəbul etməzdən əvvəl körpəni ana südü ilə qidalandırırsınızsa və ya əmizdirmək niyyətindəsinizsə həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz.

Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Blotren preparatının nəqliyyat vasitəsini və digər potensial mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri yoxdur və ya cüzidir. Bununla birlikdə, Blotren qəbulu zamanı çox nadir hallarda bildirilən bəzi əlavə təsirlər (başgicəllənmə və yuxululuq kimi) xəstələrin maşın və ya mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsir edə bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Bronxial astma olan böyüklər və yeniyetmələr üçün (15 yaş və yuxarı):

Blotren 1 tablet gündə bir dəfə axşam daxilə qəbul edilir.

Astma simptomları olmasa da, həkiminizin təyin etdiyi müddətdə hər gün Blotren qəbul etməyə davam edin.

Mövsümi və xroniki allergik rinitli böyüklər və yeniyetmələr üçün (15 yaş və yuxarı):

Hər gün təxminən eyni vaxtda, 1 tablet gündə bir dəfə Blotren daxilə qəbul edilir.

Həkiminizin təyin etdiyi müddətdə gündə bir dəfə Blotren qəbul edin.

Blotren yemək zamanı və ya yeməkdən sonra qəbul edilir. Çeynəmədən kifayət qədər miqdarda maye ilə qəbul edilir.

Yaşlılar və ya böyrək çatışmazlığı olan və ya yüngül-orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər üçün doza tənzimləməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr haqqında məlumat yoxdur. Doza həm kişi, həm də qadın pasiyentlər üçün eynidır.

Uşaqlarda

Bu preparat 15 yaşdan kiçik uşaqlarda müalicə zamanı istifadə olunmamalıdır. 15 yaşdan kiçik uşaqlarda Montelukast 10 mq tabletlərinin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməyib.

5 mq çeynənən tabletlər 6 ilə 14 yaş arası pediatrik xəstələr üçün mövcuddur.

4 mq çeynənən tabletlər, 2 ilə 5 yaş arası pediatrik xəstələr üçün mövcuddur.

Əlavə təsirləri

Montelukast aşağıdakı dozalarda davamlı astma xəstələrində klinik tədqiqatlarda qiymətləndirilmişdir:

– 10 mq örtüklü tablet astma ilə 15 və daha yuxarı yaşda olan təxminən 4 000 böyük və yeniyetmədə

– 10 mq örtüklü tablet mövsümi allergik rinitli və astmalı 15 və daha yuxarı yaşda olan təxminən 400 böyük və yeniyetmədə

– 5 mq örtüklü tablet  6 ilə 14 yaş arasında təxminən 1750 pediatrik xəstədə

Klinik tədqiqatlarda montelukast ilə müalicə olunan xəstələrdə  plasebo ilə müalicə olunan xəstələrə nisbətən aşağıdakı dərmanlardan asılı əlavə təsirlər haqqında daha tez-tez (≥ 1/100 ilə <1/10) məlumat verilmişdir. Cədvələ baxın.

 

Sistem Orqan Sinif	Böyüklər və 15 yaşlı və ondan böyük yeniyetmə pasiyentlər (iki 12-həftəlik tədqiqat; n = 795)	6-14 yaşlı uşaqlar (bir 8-həftəlik tədqiqat; n = 201) (iki 56-həftəlik tədqiqat; n = 615)
Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar	başağrısı	başağrısı
Mədə-bağırsaq pozğunluqları	abdominal ağrı

 

Klinik tədqiqatlarda məhdud sayda pasiyentlər üçün 2 ilədək və 6-14 yaş arası pediatrik xəstələr üçün 12 aya qədər müddətə uzunmüddətli müalicə zamanı təhlükəsizlik profili dəyişməmişdir.

Əlavə təsirlərin cədvəl siyahısı:

Post-marketinq istifadə zamanı haqqında məlumat verilən  əlavə təsirlər aşağıda göstərilən cədvəldə Sistem Orqan Sinif və Xüsusi əlavə təsirlər  ilə sadalanmışdır. Tezlik kateqoriyası müvafiq klinik tədqiqatlar əsasında qiymətləndirilmişdir.

 

Sistem Orqan Sinif	Əlavə reaksiyalar	Tezlik kateqori-yası *
İnfeksiyalar və invaziyalar	Yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası †	Çox tez-tez
Qanda və limfa sistemində baş verən pozğunluqlar	Qanaxmaya meyilliyin yüksəlməsi	Nadir
İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar	Anafilaksiya daxil olmaqla yüksək həssaslıq reaksiyaları	Bəzən
	Qaraciyərin eozinofil infiltrasiyası	Çox nadir
Psixiatrik pozğunluqlar	Qorxulu gecə yuxuları, yuxusuzluq, lunatizm, narahatlıq, aqressiv davranış və ya düşmənçilik daxil olmaqla,  dep-ressiya, psixoomotor hiperaktivlik (qıcıqlanma,  narahatlıq, tremor daxil olmaqla§)	Bəzən
	Diqqətin pozulması, yaddaşın pozulması	Nadir
	Hallüsinasiyalar, dezorientasiya, suisidal ideyalar və davranış (intihar)	Çox nadir
Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar	Başgicəllənmə, yuxululuq, paresteziya/hipoesteziya, tutma	Bəzən
Ürəkdə baş verən pozğunluqlar	palpitasiya	Nadir
Tənəffüs, döş qəfəsi və ortadivar orqanlarında , baş verən pozğunluqlar	epistaksis	Bəzən
	Churg-Strauss sindromu (CSS) (bax: bölmə 4.4)	Çox nadir
Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar	Diareya ‡, ürəkbulanma ‡, qusma ‡	Tez-tez
	Ağızda quruluq, dispepsiya	Bəzən
Hepatobiliar pozğunluqlar	Zərdab ALT [GPT] və AST [GOT]) yüksəlməsi	Tez-tez
	Hepatit ( xolestatik, hepatosellülar və qarışıq qaraciyər zədələnməsi daxil olmaqla)	Çox nadir
Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar	Səpgi ‡	Tez-tez
	Qançır, övrə, qaşınma	Bəzən
	Angioödem	Nadir
	Düyünlü eritema, multiformalı eritema	Çox nadir
Sümük-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozğunluqlar	Artralgiya, əzələ spazmları daxil olmaqla  mialgiya	Bəzən
Ümumi pozğunluq-lar  və istifadə ye-rində vəziyyət	Pireksiya ‡	Tez-tez
	Asteniya/yorğunluq, nasazlıq, ödem	Bəzən
* Tezlik kateqoriyası: hər bir əlavə təsir barədə məlumat klinik sınaqların nəticələrinə əsaslanmışdır: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 <1/10); bəzən (≥ 1 / 1 000-dən  <1/100-ə qədər); nadir (≥ 1 / 10 000-dən <1 / 1 000-ə qədər); çox nadir (<1 / 10,000). † Klinik tədqiqatlarda montelukast alan pasiyentlərdə haqqında “çox tez-tez”  məlumat verilən bu əlavə təsirlər, həmçinin plasebo alan pasiyentlərdə də “çox tez-tez” kimi  qeyd edilmişdir. ‡ Klinik tədqiqatlarda montelukast alan pasiyentlərdə haqqında “tez-tez”  məlumat verilən bu əlavə təsirlər, həmçinin plasebo alan pasiyentlərdə də “tez-tez” kimi  qeyd edilmişdir.  § Tezlik kateqoriyası: nadir

 

Doza həddinin aşılması

Xronik astma tədqiqatlarında montelukast böyük pasiyentlərdə 22 həftə müddətində  200 mkl/gün dozada və qısamüddətli tədqiqatlarda təqribən bir həftəlik müddətdə pasiyentlər üçün 900 mq/gün-ə qədər dozalarda istifadə edilmişdir. Klinik mühüm arzuolunmaz hallar qeydə alınmamışdır.

Postmarketinq təcrübədə və montelukastla aparılan klinik tədqiqatlarda doza həddinin kəskin aşılması barədə məlumatlar olmuşdur. Onlara böyüklərdə və uşaqlarda 1000 mq-a qədər dozaların istifadəsi zamanı (təqribən 61 mq/kq 42 aylıq uşaqlarda) verilən məlumatlar aiddir. Müşahidə olunan klinik və laborator məlumatlar böyüklərdə, yeniyetmələrdə və uşaqlarda təhlükəsizlik profilinə müvafiq olmuşdur. Doza həddinin aşılmasına dair hesabatların əksəriyyətində mənfi nəticələr olmamışdır.

Doza həddi aşılmasının simptomları

Çox tez-tez baş verən arzuolunmaz təsirlər, qarında ağrı, yuxululuq, susuzluq, başağrısı, qusma və psixomotor hiperaktivlik daxil olmaqla, montelukastın təhlükəsizlik profilinə müvafiq olmuşdur.

Doza həddi aşılmasının müalicəsi

Montelukastın doza həddinin aşılmasının müalicəsinə dair xüsusi məlumat yoxdur. Peritoneal- və ya hemodializ zamanı montelukastın orqanizmdən xaric olub-olmaması məlum deyil.

Buraxılış forması

14 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan və nəmdən qorumaqla və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

DEVA Holding A.Ş.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: 1.

34303 Küçükçekmece – ISTANBUL/TURKEY.

Ünvan

DEVA Holding A.Ş.

Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi

Karaağaç Mah. Atatürk Cad., No: 32.

Kapaklı – TEKIRDAG/TURKEY.

Qeydiyyat vəsiqəsinin və əmtəə nişanının sahibi

“ORNADO MEDICINE” LLP, Office 11, 43 Bedford Street, London, WC2E 9HA, Great Britain.