TƏRKİBİ
Təsiredici maddə: 1 qram suspenziyanın tərkibində 0,5 mq mometazon furoat vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, natrium karmelloza, natrium sitrat, qliserin, limon turşusumonohidrat, polisorbat 80, benzalkonium-xlorid, təmizlənmiş su.
TƏSVİRİ
Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli suspenziya.
FARMAKOTERAPEVTİK QRUPU
Burun boşluğu xəstəliklərinin yerli müalicəsi üçün istifadə edilən ödeməleyhinə və digər preparatlar. Kortikosteroidlər.
FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ
Farmakodinamikası
Mometazon furoat – yerli istifadə üçün sintetik kortikosteroiddir. Sistem effeklərə səbəb olmayan dozalarda istifadə zamanı iltihabəleyhinə və antiallergik təsir göstərir. Mometazon furoat iltihab mediatorlarının azad olunmasını tormozlayır, allergik xəstəlikləri olan xəstələrdə leykositlərdən leykotriyenlərin sintezini/ifrazını xeyli azaldır.Mometazon furoat hüceyrə kulturunda interleykinlərin (İL-1, İL-6) və şiş nekrozu faktorunun (ŞNF-α) sintezini/azad olunmasını zəiflətməkdə yüksək potensial nümayiş etdirdi (beklometazon dipropionat, betametazon, hidrokortizon və deksametazon daxil olmaqla digər steroidlərə nisbətən ən azı 10 dəfə daha yüksək aktivlik); o, həmçinin, T-xelperlər tərəfindən (Th2) İL-4 və İL-5 istehsal olunmasını xeyli dərəcədə azaldır. Mometazon furoat beklometazon dipropionatdan və betametazondan fərqli olaraq İL-5 produksiyasını ən azı 6 dəfə daha aktiv şəkildə inhibə edir. Fosfolipaza A-nın inhibitoru olan lipomodulinin produksiyasını artırır, bu da araxidon turşusunun azad olunmasının azalmasına, və, müvafiq olaraq, araxidon turşusunun metabolizm məhsullarının (siklik endoperoksidlərin, prostoqlandinlərin) sintezinin inhibə olunmasına səbəb olur.
Farmakokinetikası
Düzgün intranazal istifadəsində preparatın sistem biomənimsənilməsi < 0,1% təşkil edir. Bununla yanaşı hətta yüksək texnoloji metodların istifadəsi zamanı preparat qan zərdabında müəyyən olunmur. Mometazon suspenziyası mədə-bağırsaq traktından çox pis absorbsiya olunur və inhalyasiyadan sonra mometazon suspenziyanın mədə-bağırsaq traktına düşə biləcək az miqdarı sidik və ya ödlə ekskresiya olunana qədər ilkin aktiv metabolizmə uğrayır.
İSTIFADƏSİNƏ GÖSTƏRİŞLƏR– böyüklərdə, yeniyetmələrdə və 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda mövsümi və ilboyu davam edən allergik rinit əlamətlərinin (burun tutulması) müalicə və profilaktikası;- böyüklərdə (o cümlədən yaşlı xəstələrdə) və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda kəskin sinusit epizodları zamanı köməkçi müalicə;- böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda ağır bakterial infeksiyanın əlamətləri olmadıqda kəskin rinosinusitin müalicəsi;- 18 yaşdan yuxarı xəstələrdə burun tutulması və iyduymanın zəifləməsi daxil olmaqla nazal poliplərin və onlarla əlaqədar simptomların müalicəsi.
ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR-preparatın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;-yaxınlarda keçirilmiş cərrahi müdaxilə və ya burun travması (yara sağalana qədər).
Xüsusi göstərişlərEtasid
tənəffüs yollarının vərəmi (o cümlədən latent), müalicə olunmamış göbələk, bakterial, sistem virus infeksiyaları (o cümlədən Herpes simplex tərəfindən törədilmiş gözlərin zədələnməsi ilə) zamanı ehtiyatla istifadə olunmalıdır.Mometazon furoat ilə 12 aylıq müalicədən sonra burnun selikli qişasının atrofiyası qeyd olunmayıb. Lakin, bir neçə ay və daha uzun müddət ərzində
Merlazon istifadə edən xəstələr buun boşluğunun selikli qişasında mümkün ola bilən dəyişiklikləri aşkar etmək məqsədi ilə müntəzəm olaraq yoxlanmalıdır.Burnun və ya udlağın lokal göbələk infeksiyası inkişaf etdiyi halda preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır və xüsusi müalicə aparılmaıdır.Əgər burnun və ya udlağın selikli qişasının qıcığlanması uzun müddət ərzində saxlanılarsa, həmçinin preparatdan istifadənin dayandırılmasına ehtiyac yarana bilər.Əgər intranazal kortikosteroidlər tövsiyə olunan dozalardan yüksək dozalarda və ya hiperhəssaslığı olan xəstələrdə istifadə olunursa, kortikosteroidlərin endogen produksiyasının inhibə olunması baş verə bilər. Bu halda
Merlazon preparatının istifadəsini tədricən dayandırmaq lazımdır.Qlükokortikosteroidləri qəbul edən xəstələr potensial azaldılmış immun reaktivliyə malikdilər, buna görə də infeksion xəstəlikləri (suçiçəyi, qızılca) olan xəstələr ilə kontakt zamanı yoluxma təhlükəsi yüksək olur. Bədən hərarətinin yüksəlməsi, üz nahiyəsində birtərəfli güclü ağrı və ya diş ağrısı, orbital və ya periorbital şişkinlik/ödem və ya ilkin yaxşılaşmadan sonra vəziyyətin ağırlaşması kimi ağır bakterial infeksiyanın simptomları və ya əlamətləri əmələ gəldikdə dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır.Nazal kortikosteroidlər qlaukoma və kataraktanın inkişafına səbəb ola bilər. Buna görə də görmə qabiliyyətinə və ya anamnezdə artmış gözdaxili təzyiqi və ya kataraktası olan xəstələrə ciddi nəzarət tələb olunurUşaqlarda istifadə edərkən kortikosteroidlər boy artımının ləngiməsinə səbəb ola bilər. Boy atma prosesinə nəzarət etmək lazımdır
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Loratadin ilə kombinəolunmuş terapiya xəstələr tərəfindən yaxşı keçirilir. Belə ki, preparatın qan plazmasında loratadinin və ya onun əsas metabolitinin konsentrasiyasına heç bir təsiri qeyd edilməyib. Bu tədqiqatlarda mometazon furoat qan plazmasında müəyyən olunmayıb (müayinə üsullarının həssalığı 50 pq/ml bərabər olduqda).
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamilə qadınlarda preparatın təsiri üzrə xüsusi tədqiqatlar aparılmayıb. Preparatın maksimal terapevtik dozada intranazal istifadəsindən sonra mometazon qan plazmasında hətta minimal konsentrasiyada belə müəyyən olunmur; buna görə də preparatın dölə təsiri cüzi olacaq, reproduktiv sistemə münasibətdə potensial toksikliyi isə – aşağı.Preparatın istifadəsi yalnız o zaman mümkündür ki, ana üçün gözlənilən müsbət effekt döl və ya uşaq üçün potensial riskdən üstün olsun.
Pediatriyada istifadəsi
2 yaşa qədər uşaqlarda mövsümi və ilboyu davam edən allergik rinitin, 12 yaşa qədər uşaqlarda kəskin rinosinusitin, 18 yaşa qədər uşaqlarda və yeniyetmələrdə nazal poliplərin müalicəsində preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi araşdırılmamışdır.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Nəqliyyət vasitəsini idarəetmə qabiliyyətinə, həmçinin yüksək diqqət tələb edən işlərin həyata keçirilməsinə təsir göstərmir.
İstifadə qaydası və dozası
İntranazal. Gözə düşməkdən qorumaq lazımdır.İstifadə etməzdən əvvəl flakonu çalxalamaq lazımdır.Nazal spreyin ilk istifadəsindən öncə dozalayıcı cihazın “kalibrlənməsi” aparılmalıdır (dozalayıcı cihazın üzərinə 10 dəfə basmaqla). Bundan sonra dərman vasitəsinin stereotip verilməsi təmin edilir. Preparat 14 gün və daha uzun müddət ərzində istifadə olunmursa, növbəti istifadəsindən öncə təkrar “kalibrlənməsi” tələb olunur.Böyüklərdə və 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda mövsümi və ilboyu davam edən rinit əlamətlərinin (burun tutulması) profilaktikası və müalicəsi: böyüklərə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlara hər burun dəliyinə 2 püskürtmə (100 mkq) olmaqla sutkada 1 dəfə təyin edilir (sutkalıq doza – 200 mkq).2-12 yaş arası uşaqlara hər burun dəliyinə 1 püskürtmə (50 mkq) olmaqla sutkada 1 dəfə təyin edilir (sutkalıq doza – 100 mkq).Kliniki effekti preparatın birinci istifadəsindən sonra ilk 12 saat ərzində qeyd olunur.Mövsümi allergik riniti olan xəstələrdə profilaktikanı kliniki simptomatikanın yaranmasından 2-4 həftə öncə aparmaq tövsiyə edilir.Böyüklərdə (o cümlədən yaşlı xəstələrdə) və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda kəskin sinusit epizodları zamanı köməkçi müalicə: tövsiyə olunan terapevtik dozada təyin edilir – hər burun dəliyinə 2 püskürtmə (100 mkq) olmaqla sutkada 2 dəfə (sutkalıq doza – 400 mkq). Əgər preparatın tövsiyə olunan terapevtik dozada istifadəsində xəstəliyin əlamətlərinin zəifləməsinə nail olunmur, sutkalıq dozası hər burun dəliyinə sutkada 2 dəfə 4 püskürtməyə qədər artırıla bilər (sutkalıq doza – 800 mkq). Xəstəliyin əlamətləri zəiflədikdə dozanın azaldılması tövsiyə edilir.Böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda ağır bakterial infeksiyanın əlamətləri olmadıqda kəskin rinosinusitin müalicəsi: tövsiyə edilən terapevtik doza sutkada 2 dəfə hər burun dəliyinə 2 püskürtmə(100 mkq) təşkil edir (sutkalıq doza – 400 mkq).18 yaşdan yuxarı xəstələrdə burun tutulması və iyduymanın zəifləməsi daxil olmaqla nazal poliplərin və onlarla əlaqədar əlamətlərin müalicəsi: hər burun dəliyinə sutkada 2 dəfə 2 püskürtmə (100 mkq) təyin edilir (sutkalıq doza – 400 mkq). Xəstəliyin əlamətləri zəiflədikdə dozanın hər burun dəliyinə sutkada 1 dəfə 2 püskürtməyə (100 mkq) qədər azaldılması tövsiyə edilir (sutkalıq doza – 200 mkq).
Əlavə təsirləriMövsümi və ilboyu davam edən allergik rinitlərdə kliniki müayinələr zamanı Etasid-in istifadəsi ilə bağlı aşağıdaki arzuolunmaz əlamətlər qeyd olunub: baş ağrısı (8%), burun qanaxmaları (yəni aşkar qanaxmalar, həmçinin qanlı selik və ya qan laxtasının xaric olunması) (8%), faringit (4%), burunda yandırma hissi (2%), qıcıqlanma (2%) və burnun selikli qışasında xoralı dəyişikliklər (1%). Bənzər arzuolunmaz əlamətlərin əmələ gəlməsi tərkibində kortikosteroidlər olan hər bir nazal spreyin istifadəsində baş verə bilər. Burun qanaxmaları öz-özünə aradan qalxıb, mülayim olub, plasebonun istifadəsindən fərqli olaraq bir qədər tez-tez əmələ gəlib (5%), lakin müayinə olunmuş və aktiv nəzarət kimi istifadə edilmiş digər intranazal kortikosteroidlərə nisbətən az-az qeyd olunub (bəzilərində burun qanaxmalarının əmələ gəlmə tezliyi 15% təşkil edib). Digər arzuolunmaz əlamətlərin əmələ gəlməsinin tezliyi plasebo ilə müqayisə olunandır.Uşaqlarda arzuolunmaz əlamətlərin əmələ gəlmə tezliyi, o cümlədən burun qanaxmaları (6%), baş ağrısı (3%), burunda qıcığlanma hissi (2%) və asqırma (2%), plasebo ilə müqayisə edilmişdir (4%).Mometazon furoatın intranazal istifadəsindən sonra bəzən sürətli tipli allergik reaksiyalar müşahidə oluna bilər (məsələn: bronxospazm, dispnoe). Çox nadir hallarda anafilaktik reaksiya və angionevrotik ödem yaranıb.Dadbilmə və iyduyma qabiliyyətinin pozulması haqda tək-tək məlumatlar olub.
Merlazon nazal spreyin kəskin sinusit epizodlarının müalicəsində köməkçi vasitə kimi istifadəsi zamanı qeyd edilmiş arzuolunmaz əlamətlərin tezliyi plasebo ilə müqayisə edilmişdir: baş ağrısı (2%), faringit (1%), burunda yandırma hissi(1%), burun boşluğunun selikli qişasının qıcığlanması (1%). Burun qanaxmaları mülayim olub, onların əmələ gəlmə tezliyi plasebonun istifadəsi zamanı qanaxmaların başvermə tezliyi ilə müqayisə edilmişdir (müvafiq olaraq 5% və 4%).Nazal polipləri, kəskin rinosinusiti olan xəstələrdə
Merlazon spreyin istifadəsi zamanı yuxarıda göstərilən arzuolunmaz əlamətlərin ümumi sayı plasebonun istifadəsində arzuolunmaz əlamətlərlə müqayisə olunmuşdur və allergik riniti olan xəstələrdə müşahidə olunmuş əlamətlərin sayı ilə eynidir.Çox nadir hallarda kortikosteroidlərin intranazal istifadəsi zamanı burun çəpərinin perforasiyası və ya gözdaxili təzyiqin yüksəlməsi qeyd olunub.Nadir hallarda intranazal kortikosteroidlərin istifadəsi zamanı qlaukoma və/və ya katarakta barədə məlumat verilmişdir.
Doza həddinin aşılması
Preparat cüzi sistem biomənimsənilməyə malikdir (< 1%), buna görə də doza həddinin aşılması zamanı monitorinqdən və sonradan tövsiyə olunan dozada təyin olunmasından başqa hər hansı bir tədbirlərin aparılması az ehtimal olunur.Qlükokortikosteroidlərin yüksək dozalarda və uzun müddət ərzində və ya eyni zamanda bir neçə qlükokortikosteroidlərin istifadəsi zamanı hipotalamo-hipofizar-böyrəküstü sisteminin zəifləməsi mümkündür.Doza həddinin aşılması həmçinin preparatın qeyri-düzgün istifadəsi (udulması) zamanı baş verir. Bu halda momezon furoat cüzi miqdarda absorbsiya olunur və qaraciyərdən ilk keçidi zamanı aktiv şəkildə biotransformasiya olunur.
Buraxılış forması
Dozalanmış nazal sprey 50 mkq/doza.18 q (140 doza) suspenziya dozalayıcı cihaz və qoruyucu qapaqla təchiz olunmuş ağ rəngli polietilenflakonda.Flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
250C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır!
Donmaya yol verilmir.